Kot bronhodilatator se teofilin uporablja pri zdravljenju bolezni dihal-, kot sta astma in kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB)-že dobrega pol stoletja. Vendar se je njegova klinična uporaba soočila z določenimi omejitvami zaradi ozkega terapevtskega okna (kjer je učinkoviti terapevtski odmerek relativno blizu toksičnemu odmerku), njegove nagnjenosti k stranskim učinkom in njegove sorazmerno šibke bronhodilatacijske učinkovitosti. V zadnjih letih pa so-poglobljene raziskave farmakoloških mehanizmov teofilina-skupaj z napredkom v farmacevtskih formulacijah-povišale ugled zdravil na osnovi teofilina-pri zdravljenju bolezni dihal; to še posebej velja po odkritju protiv-vnetnih in imunomodulacijskih učinkov, povezanih z nizko-odmerno teofilinsko terapijo. Farmakološko delovanje teofilina je izjemno raznoliko in ga je mogoče povzeti na naslednji način:
Prvič, povzroči bronhodilatacijo in s tem deluje proti-astmatično.
Drugič, stimulira dihalni center, poveča kontraktilno silo diafragme in lajša utrujenost diafragme.
Tretjič, spodbuja ciliarno utripanje epitelija dihalnih poti in s tem poveča mukociliarni očistek.
Četrtič, ima pozitivne inotropne in diuretične učinke, s čimer izboljša delovanje srca; poleg tega ima protiv-vnetne in imunomodulatorne lastnosti v dihalnih poteh.
Do danes je bilo identificiranih več kot 300 različnih zdravil-na osnovi teofilina in njihovih derivatov; med tistimi, ki se običajno uporabljajo v klinični praksi, so aminofilin, proksifilin in doksofilin. Zlasti doksofilin izkazuje bronhodilatacijsko moč, ki je 10- do 15-krat večja kot aminofilin; poleg tega izkazuje daljše trajanje delovanja in ima antitusivne (zavira-kašelj) lastnosti. Bistveno je, ker doksofilin nima antagonističnega delovanja na adenozinske receptorje, ne povzroča neželenih reakcij centralnega živčnega sistema ali prebavil, ki so običajno povezani z običajnim teofilinom, niti ne predstavlja tveganja za odvisnost od drog.
